Viagra, così il farmaco è in grado di ridurre il rischio di Alzheimer
Una ricerca americana dimostra che in quasi il 70% di chi ha assunto Viagra non si è sviluppata la malattia di Alzheimer: ecco cosa dicono gli studiosi ma perché, comunque, non si tratta di una cura definitiva

Il sildenafil, che universalmente è conosciuto come Viagra o pillola blu ed utilizzato per la disfunzione erettile, potrebbe riuscire a ridurre in maniera significativa il morbo di Alzheimer fino al 69%. La notizia, che apre un'altra breccia per la ricerca, è contenuta nella studio pubblicato su Nature Aging.

Viagra, cosa dice lo studio
Per combattere la malattia e trovare una cura definitiva, alcuni ricercatori dell'Ospedale di Cleveland hanno analizzato oltre 1.600 farmaci già in commercio i cui principi attivi interagissero con i target molecolari dell'Alzheimer: ebbene, al sildenafil è stato riconosciuto uno dei meccanismi più efficaci di una malattia che colpisce milioni di persone in tutto il mondo (un milione solo in Italia). Le cause scatenanti della malattia sono molteplici ma centrale è il ruolo malattia della proteina amiloide nel cervello. Come è noto, al momento non esiste una cura efficace per l'Alzheimer ma il risultato di questo nuovo studio accende una speranza.

«In effetti, nei soggetti che hanno assunto per sei anni il farmaco si è riscontrato quasi il 70% in meno di rischio di Alzheimer rispetto a chi non lo ha preso. Ma attenzione: il disegno dello studio non può dimostrare una relazione diretta tra l'uso del farmaco e il rischio di Alzheimer», ha affermato a Repubblica la prof. Federica Agosta, associato di Neurologia all'Università Vita-Salute San Raffaele e responsabile dell'unità di Neuroimaging delle malattie neurodegenerative dell'Irccs Ospedale San Raffaele. In pratica, si è visto che in gente sana che ha assunto il Viagra per cause di disfunzione erettile, nel 69% non si è poi mai sviluppata questa malattia ma attenzione, è ancora molto presto per poter dire che ci sia un rapporto di causa-effetto. «Quest’analisi apre la strada a nuove ricerche più approfondite», aggiunge l'esperta.

Sul possibile ruolo del sildenafil rispetto alla demenza si erano già concentrate altre ricerche in vitro e su modello animale (ma mai sull'uomo) che suggeriscono come questo farmaco «possa esercitare un effetto protettivo specifico nei confronti dell'Alzheimer sopprimendo l'azione dell'enzima beta-secretasi che partecipa alla formazione dei frammenti di beta-amiloide che sono causa di Alzheimer. Il sildenafil agirebbe quindi sui meccanismi che precedono la formazione della placca di amiloide», afferma la neurologa.

Le attuali cure contro la malattia
Ad oggi, purtroppo, la malattia si combatte soltanto con «gli inibitori delle colinesterasi (donepezil e rivastigmina) e della memantina, molecole che hanno una limitata azione clinica» che limita la malattia soltanto per un periodo di sei mesi. Ecco perché i malati ed i loro cari si aspettano terapie innovative per vincere contro questo mostro. Una mano d'aiuto importante può arrivare dagli anticorpi monoclonali, oggi molto conosciuti perché attivi nella lotta al Covid-19. Ottime notizie giungono anche sul fronte vaccino: a Boston ci sarà la prima sperimentazione di un vaccino nasale contro l'Alzheimer «ed ora arriva la notizia sul sildenafil che potrebbe invogliare la ricerca dello sviluppo di nuove terapie basate su questo principio attivo».

Come potrebbe agire il Viagra
Gli studiosi affermano che il Viagra, aumentando l'apporto di sangue al cervello, favorirebbe la neurogenesi, che è il processo di formazione di nuove cellule nervose e potrebbe «essere utile per le demenze in generale», aggiunge la neurologa, che spiega come su alcuni pazienti si sia osservato un aumentato afflusso di sangue al cervello pur non dimostrando un'efficacia clinica. «Nessuna conclusione può essere tratta sull'efficacia clinica e sulla progressione della malattia».

Quali sono i punti deboli
Trattandosi di una studio "di associazione", c'è da dire che il sildenafil è un farmaco controindicato in soggetti che soffrono di patologie cardiovascolari per i quali sarebbe impossibile questo tipo di cura ma sono proprio coloro i quali sono più predisposti all'insorgenza della malattia. Il Viagra, quindi, sarebbe appannaggio di chi non ha questi fattori di rischio, restringendo nettamente il campo di utilizzo. In ogni caso, in futuro potrà comunque fungere da farmaco preventivo e non curativo, due aspetti ben diversi, fermo restando le criticità per i pazienti che soffrono di cuore e pressione arteriosa elevata. La malattia colpisce attualmente un milione di persone in Italia e centinaia di milioni in tutto il mondo.



Obesità, così un cugino del Viagra aiuta a bruciare i grassi
Un farmaco in grado di bruciare i grassi, molto vicino alla famosa pillola blu, potrebbe in futuro aiutare nel controllo del peso. Uno studio lo conferma


I ricercatori del Johns Hopkins Medicine hanno scoperto come un farmaco sviluppato per la prima volta per trattare il morbo di Alzheimer, la schizofrenia e l'anemia falciforme, sia in grado di ridurre l'obesità e il fegato grasso nei topi, senza cambiamenti nell'alimentazione e nelle attività quotidiane. Si tratta per la precisione di un inibitore chimico dell'enzima PDE9, la cui efficacia è stata dimostrata sia nei roditori maschi che nei roditori femmine. A questi ultimi sono state rimosse le ovaie, con conseguente induzione di uno stato menopausale.

Da tempo è noto che le donne in postmenopausa corrono un rischio maggiore di soffrire di obesità e di sviluppare malattie cardiovascolari e metaboliche. Lo studio, pubblicato sul "Journal of Clinical Investigation", segue l'analisi dello stesso team che nel 2015 ha dimostrato che l'enzima PDE9 è presente nel cuore e contribuisce all'insorgenza delle patologie cardiache innescate dall'ipertensione.

Il blocco di PDE9 aumenta la quantità di una piccola molecola nota come GMP ciclica che a sua volta controlla molti aspetti della funzione cellulare in tutto il corpo. Questo enzima è altresì un "cugino" di un'altra proteina chiamata PDE5 che tiene d'occhio il GMP ciclico ed è bloccata da medicinali come il Viagra. Basandosi su questi risultati, gli scienziati hanno ipotizzato che l'inibizione di PDE9 fosse in grado di migliorare la sindrome cardiometabolica, ovvero un insieme di condizioni comuni tra cui: l'obesità, l'ipertensione, la glicemia alta, l'ipercolesterolemia e l'eccesso di trigliceridi. La sindrome cardiometabolica è considerata un importante fattore di rischio per ictus, disturbi cardiaci, tumori, diabete di tipo 2 e Covid.

Per l'attuale studio è stato utilizzato un inibitore di PDE9 prodotto da Pfizer Inc. precedentemente testato per l'Alzheimer e poi abbandonato per tale uso. Oltre 100 soggetti hanno ricevuto questa molecola, la quale è stata ben tollerata e non ha suscitato gravi reazioni avverse. Al fine di testare gli effetti di un inibitore di PDE9 sull'obesità e sulla sindrome cardiometabolica, il team ha somministrato ai topi una dieta ricca di grassi che ha fatto raddoppiare il loro peso corporeo, i lipidi nel sangue e il diabete dopo quattro mesi. Ad un gruppo di roditori femmine sono state rimosse chirurgicamente le ovaie e la maggior parte degli animali ha avuto uno stress da pressione applicato al cuore per imitare la sindrome metabolica. Infine alcuni di essi hanno ricevuto l'inibitore di PDE9 e altri un placebo nelle successive 6-8 settimane.

Nei roditori femmine privi di ovaie la differenza nella variazione percentuale mediana del peso tra i gruppi farmaco e placebo era -27,5%; nei maschi era, invece, -19,5%. La massa magra non è stata alterata in nessuno dei due gruppi, né il consumo giornaliero di cibo o l'attività fisica. L'inibitore di PDE9 ha abbassato il colesterolo e i trigliceridi nel sangue e ha ridotto il grasso nel fegato. Inoltre è migliorata la funzionalità cardiaca, con la frazione di eiezione relativamente più alta del 7-15% e l'ipertrofia del 70% in meno rispetto al placebo. L'inibizione di PDE9 produce questi effetti attivando un regolatore principale del metabolismo dei grassi noto come PPARa. Stimolando quest'ultimo, i livelli di geni per le proteine che controllano l'assorbimento del grasso nelle cellule e il loro uso come combustibile sono aumentati di molto.

Quando PPARa è stato bloccato nelle cellule, si sono altresì persi gli effetti dell'inibizione di PDE9 sull'obesità e sulla combustione dei grassi. Si è scoperto che normalmente l'estrogeno svolge questo ruolo di PPRa sulla regolazione del grasso nelle femmine. Tuttavia quando i suoi livelli diminuiscono (ad esempio dopo la menopausa), PPRa diventa più importante per regolare il grasso e quindi l'inibizione di PDE9 ha un effetto maggiore. Secondo gli studiosi, se i risultati dell'analisi si applicassero alle persone, queste ultime potrebbero dimagrire con l'assunzione orale di un inibitore di PDE9 senza cambiare le abitudini alimentari o di esercizio fisico. Sono necessari ulteriori approfondimenti.

Erezioni incontrollabili da Viagra e cocaina: Sempre più uomini in Inghilterra finiscono in ospedale
Secondo l’Health and Social Care Information Center (NHS Digital), in Inghilterra vengono ricoverati in ospedale sempre più uomini con erezioni dolorose e incontrollabili che durano ore. Il fenomeno si chiama priapismo, e di solito è una disfunzione venosa, ma in questo caso i responsabili pare siano gli abusi di Viagra e cocaina.


Secondo il NHS Digital, fornitore nazionale di informazioni, dati e sistemi informatici per commissari, analisti e medici nell'assistenza sanitaria e sociale in Inghilterra, l'anno scorso, ci sono state 326 ospedalizzazioni nel Paese per la particolare patologia, il 16% in più rispetto a dieci anni fa.
L'età media dei pazienti è di 40 anni, anche se alcuni degli uomini ricoverati in ospedale avevano 80 e persino 90 anni, hanno detto i medici.

Questa particolare condizione si chiama priapismo, prende il nome da Priapo, un dio della mitologia greca e romana, noto per le sue spropositate doti virili. Consiste in una erezione persistente involontaria ed anomala della durata superiore alle quattro ore, spesso dolorosa, e non accompagnata dal desiderio sessuale. Si tratta di una vera e propria patologia che può portare anche a conseguenze molto serie, quali l’impotenza e addirittura può richiedere l'intervento chirurgico. Il fenomeno può essere causato da problemi venosi o arteriosi, conseguenti a traumi, rottura di un’arteria carvernosa, oppure indotto da altre patologie quali anemia falciforme, leucemia, prostatite, uretrite, cistite, cancro alla prostata, ipertrofia prostatica benigna, lesioni midollari o neurologiche, infiltrazioni tumorali, abuso di psicofarmaci, ma anche può essere indotto da abuso di droghe, e particolari farmaci.

È su questi ultimi due casi che si stanno concentrando i sospetti degli specialisti, dato che i casi derivati dalle altre varie patologie naturali dovrebbero rimanere grosso modo costanti nel tempo, secondo le leggi statistiche, mentre un aumento così importante non si spiega da cosa altro potrebbe dipendere se non dai nuovi preparati in commercio, come il Viagra, e usi e costumi sempre più edonistici e inclini agli eccessi.

Enorme quantità di Viagra nelle acque di scarico di Seul
La concentrazione nella capitale sudcoreana è di 3-4 volte superiore a quella nelle acque di scarico di Bruxelles o Copenaghen

Secondo la pubblicazione scientifica Scientific Reports, nelle acque reflue provenienti da scarichi residenziali della capitale sudcoreana Seul è stata trovata un’enorme concentrazione di sostanze per aumentare la potenza sessuale maschile. Si tratta di inibitori della fosfodiesterasi-5 (PDE- 5i, come Sildenafil, Tadalafil e Vardenafil), prescritti principalmente per il trattamento della disfunzione erettile e che fanno parte del farmaco Viagra. La quantità di Viagra nelle acque di scarico nella capitale sudcoreana è di 3-4 volte superiore a quella nelle acque di scarico di Bruxelles o Copenaghen. Secondo gli esperti, la quantità era così rilevante che gli impianti di trattamento non erano in grado di far fronte alla depurazione delle acque di scarico. Il gruppo di scienziati è anche riuscito a stabilire che il farmaco è stato utilizzato prevalentemente il fine settimana. Nei quartieri della vita notturna di Seul, l'uso del farmaco Viagra è stato documentato con una concentrazione del 31% più alta che nelle altre parti della città.

Obesità, così un cugino del Viagra aiuta a bruciare i grassi
Un farmaco in grado di bruciare i grassi, molto vicino alla famosa pillola blu, potrebbe in futuro aiutare nel controllo del peso. Uno studio lo conferma

I ricercatori del Johns Hopkins Medicine hanno scoperto come un farmaco sviluppato per la prima volta per trattare il morbo di Alzheimer, la schizofrenia e l'anemia falciforme, sia in grado di ridurre l'obesità e il fegato grasso nei topi, senza cambiamenti nell'alimentazione e nelle attività quotidiane. Si tratta per la precisione di un inibitore chimico dell'enzima PDE9, la cui efficacia è stata dimostrata sia nei roditori maschi che nei roditori femmine. A questi ultimi sono state rimosse le ovaie, con conseguente induzione di uno stato menopausale.

Da tempo è noto che le donne in postmenopausa corrono un rischio maggiore di soffrire di obesità e di sviluppare malattie cardiovascolari e metaboliche. Lo studio, pubblicato sul "Journal of Clinical Investigation", segue l'analisi dello stesso team che nel 2015 ha dimostrato che l'enzima PDE9 è presente nel cuore e contribuisce all'insorgenza delle patologie cardiache innescate dall'ipertensione.

Il blocco di PDE9 aumenta la quantità di una piccola molecola nota come GMP ciclica che a sua volta controlla molti aspetti della funzione cellulare in tutto il corpo. Questo enzima è altresì un "cugino" di un'altra proteina chiamata PDE5 che tiene d'occhio il GMP ciclico ed è bloccata da medicinali come il Viagra. Basandosi su questi risultati, gli scienziati hanno ipotizzato che l'inibizione di PDE9 fosse in grado di migliorare la sindrome cardiometabolica, ovvero un insieme di condizioni comuni tra cui: l'obesità, l'ipertensione, la glicemia alta, l'ipercolesterolemia e l'eccesso di trigliceridi. La sindrome cardiometabolica è considerata un importante fattore di rischio per ictus, disturbi cardiaci, tumori, diabete di tipo 2 e Covid.

Per l'attuale studio è stato utilizzato un inibitore di PDE9 prodotto da Pfizer Inc. precedentemente testato per l'Alzheimer e poi abbandonato per tale uso. Oltre 100 soggetti hanno ricevuto questa molecola, la quale è stata ben tollerata e non ha suscitato gravi reazioni avverse. Al fine di testare gli effetti di un inibitore di PDE9 sull'obesità e sulla sindrome cardiometabolica, il team ha somministrato ai topi una dieta ricca di grassi che ha fatto raddoppiare il loro peso corporeo, i lipidi nel sangue e il diabete dopo quattro mesi. Ad un gruppo di roditori femmine sono state rimosse chirurgicamente le ovaie e la maggior parte degli animali ha avuto uno stress da pressione applicato al cuore per imitare la sindrome metabolica. Infine alcuni di essi hanno ricevuto l'inibitore di PDE9 e altri un placebo nelle successive 6-8 settimane.

Nei roditori femmine privi di ovaie la differenza nella variazione percentuale mediana del peso tra i gruppi farmaco e placebo era -27,5%; nei maschi era, invece, -19,5%. La massa magra non è stata alterata in nessuno dei due gruppi, né il consumo giornaliero di cibo o l'attività fisica. L'inibitore di PDE9 ha abbassato il colesterolo e i trigliceridi nel sangue e ha ridotto il grasso nel fegato. Inoltre è migliorata la funzionalità cardiaca, con la frazione di eiezione relativamente più alta del 7-15% e l'ipertrofia del 70% in meno rispetto al placebo. L'inibizione di PDE9 produce questi effetti attivando un regolatore principale del metabolismo dei grassi noto come PPARa. Stimolando quest'ultimo, i livelli di geni per le proteine che controllano l'assorbimento del grasso nelle cellule e il loro uso come combustibile sono aumentati di molto.

Quando PPARa è stato bloccato nelle cellule, si sono altresì persi gli effetti dell'inibizione di PDE9 sull'obesità e sulla combustione dei grassi. Si è scoperto che normalmente l'estrogeno svolge questo ruolo di PPRa sulla regolazione del grasso nelle femmine. Tuttavia quando i suoi livelli diminuiscono (ad esempio dopo la menopausa), PPRa diventa più importante per regolare il grasso e quindi l'inibizione di PDE9 ha un effetto maggiore. Secondo gli studiosi, se i risultati dell'analisi si applicassero alle persone, queste ultime potrebbero dimagrire con l'assunzione orale di un inibitore di PDE9 senza cambiare le abitudini alimentari o di esercizio fisico. Sono necessari ulteriori approfondimenti.





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